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2018年初级中药士考试章节知识点(3)
(一)药物的跨膜转运
方式：被动转运、主动转运和膜动转运。
1.被动转运
方式：简单扩散、滤过和易化扩散
(1)简单扩散：脂溶性扩散
分子量小、极性小、脂溶性高、非解离型的药物易于通过生物膜。
体液的pH值影响药物的解离程度。
弱酸性药物：HA=H++A-
10PH-Pka = [A-]/[HA] = [离子型]/[非离子型]
弱碱性药物：BH+=H++B
10Pka-PH = [BH+]/[B] = [离子型]/[非离子型]
酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
(2)滤过
(3)易化扩散：载体转运，
2.主动转运:逆流转运，
特点
逆差,需载体，耗能，有饱和性，在着竞争性抑制。有特异的选择性。
3.膜动转运：胞饮与胞吐
(二)药物的吸收和影响因素
吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。多数属于被动转运过程。
影响因素：药物的理化性质、给药途径和剂型、吸收环境等。
(1)理化性质：水和脂均不溶的物质难以吸收。
(2)给药途径
①消化道吸收
吸收方式：被动转运(脂溶扩散)
口服给药：
主要吸收部位：小肠
吸收途径：肠道内吸收-毛细血管-肝门静脉-体循环
首过效应：如硝酸甘油(首关效应明显，舌下给药)
舌下给药：经口腔粘膜吸收
特点：速度快，无首过效应
直肠给药：经痔(上/中/下)静脉吸收入血,首过消除 <口服(痔上静脉经肝脏入血);
缺点：吸收不规则、不完全;药物可对直肠粘膜有刺激
②注射给药的吸收
特点：吸收迅速、完全
吸收方式：简单扩散，滤过
影响因素：药物剂型：水溶液吸收迅速;油剂、混悬剂或植入片吸收慢
注射部位血流量丰富，吸收快且完全。肌内注射>皮下注射(静脉给如休克)
③呼吸道吸收：吸入给药。经肺泡上皮细胞或呼吸道粘膜吸收
特点：速度快，无首过效应
适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。如异丙肾上腺素气雾剂，环境污染物如有机磷酸酯类
④皮肤和黏膜吸收：黏膜>皮肤
经皮给药：
脂溶性较高的药物(透皮吸收)
鼻腔给药：
特点：吸收面积大，血管丰富，吸收迅速，无首过效应;分子量1000吸收迅速。
(3)吸收环境
口服给药：胃内的pH值;胃排空、肠蠕动速度;肠内容物多少;内容物的性质(影响药物溶解)
注射给药：疾病状态可能影响注射部位血流
2.局部器官血流量
血流丰富、血流量大的器官药物浓度高
药物在体内的重分布或再分布，如：硫喷妥钠
3.组织的亲和力：
碘——甲状腺
但不一定是作用的靶器官：硫喷妥钠——脂肪组织;四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中
4.体液的pH和药物的理化性质
弱酸性药物主要分布在细胞外液(pH约7.4);弱碱性药物在细胞内(pH约7.0)浓度较高。
举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒
5.体内屏障
(1)血-脑脊液屏障：
特点：致密，通透性差;病理状态下通透性可增加
透过方式：主动转运和脂溶扩散
脂溶性高的药物易透过
(2)胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。
特点：通透性高。妊娠用药禁忌!!
几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胎儿循环。