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2018年卫生资格《初级药师》精选要点(2)
5-氟尿嘧啶
【药理作用】在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸(dTMP)，从而影响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后，也能掺入RNa 中干扰蛋白质合成，故对其他各期细胞也有作用。
【体内过程】口服吸收不规则。常静脉给药。分布于全身体液，肿瘤组织中的浓度较高，易进入脑脊液内。由肝代谢灭活，变为CO2和尿素分别由肺和尿排出。
【不良反应】主要为胃肠道反应，重者血性下泻而死。骨髓抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。
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