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2018年初级药士考试精选复习笔记(10)
醋氨苯砜药物相互作用
【药物相互作用】
1.与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类，使砜类药物血浓度高而持久，易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。
⒉利福平可刺激肝微粒体酶的活性，使该品血药浓度降低1/7～1/10，故服用利福平的同时或以后应用该品时需调整后者的剂量。
⒊该品不宜与骨髓抑制药物合用，因可加重白细胞和血小板减少的程度，必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。
⒋该品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。
⒌与甲氧苄啶合用时，两者的血药浓度均可增高，其机制可能为：⑴抑制该品在肝脏的代谢。⑵两者竞争在肾脏中的排泄，该品血药浓度增高可加重其不良反应。
苯丙砜药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%.吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。
患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。
口服后数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间为2～6小时，有时为4～8小时，本品存在肝胆循环，所以排泄缓慢，消除半衰期为10～50小时(平均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%～85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。
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