2018年卫生资格《初级药士》精编考试指导(5)

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  2018年卫生资格《初级药士》精编考试指导(5)

  妥卡尼药理作用

  本药为利多卡因的同系物,但口服吸收迅速、完全,附后1~1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约90%.蛋白结合率约50%.大部分在肝脏代谢,代谢物及部分原型药经肾排出。血浆t1/2为12~18h.妥卡尼的药理作用于利多卡因相似,能降低收缩期除极速度,减慢传导,轻度延长心肌传导组织的 ERP.适用于多室性心律失常,又起是洋地黄中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。

  不良反应以胃肠道和神经系统症状多见,如食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、眩晕、视力及听力减退等,亦有诱发心律失常、传导阻滞或骨髓抑制的报道。严重房室阻滞者禁用。

  美西律应用

  美西律(mexiletine)化学结构与利多卡因相似。对心肌电生理特性的影响也与利多卡因相似。

  可供口服,持效较久达6~8小时以上,用于治疗室性心律失常,特别对心肌梗塞急性期者有效。不良反应有恶心、呕吐,久用后可见神经症状,震颤、眩晕、共剂失调等。

  苯妥英钠药理

  【苯妥英钠药理作用】与利多卡因相似,也仅作用于希-浦系统。

  1.降低自律性抑制浦表野纤维自律性,也能抑制强心甙中毒时迟后除极所引起的触发活动,大剂理才抑制窦房结自律性。

  2.传导速度 作用也较复杂,随用药剂量、细胞外K+等因素而异。正常血K+时,小量苯妥英钠对传导速度无明显影响,大剂量则减慢之;低血K+时小量苯妥英钠能加快传导速度,当静息膜电位较小时(强心甙中毒、机械损伤之心肌),加快传导更为明显。

  3.缩短不应期 此作用与利多卡因相似。

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  妥卡尼药理作用

  本药为利多卡因的同系物,但口服吸收迅速、完全,附后1~1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约90%.蛋白结合率约50%.大部分在肝脏代谢,代谢物及部分原型药经肾排出。血浆t1/2为12~18h.妥卡尼的药理作用于利多卡因相似,能降低收缩期除极速度,减慢传导,轻度延长心肌传导组织的 ERP.适用于多室性心律失常,又起是洋地黄中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。

  不良反应以胃肠道和神经系统症状多见,如食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、眩晕、视力及听力减退等,亦有诱发心律失常、传导阻滞或骨髓抑制的报道。严重房室阻滞者禁用。

  美西律应用

  美西律(mexiletine)化学结构与利多卡因相似。对心肌电生理特性的影响也与利多卡因相似。

  可供口服,持效较久达6~8小时以上,用于治疗室性心律失常,特别对心肌梗塞急性期者有效。不良反应有恶心、呕吐,久用后可见神经症状,震颤、眩晕、共剂失调等。

  苯妥英钠药理

  【苯妥英钠药理作用】与利多卡因相似,也仅作用于希-浦系统。

  1.降低自律性抑制浦表野纤维自律性,也能抑制强心甙中毒时迟后除极所引起的触发活动,大剂理才抑制窦房结自律性。

  2.传导速度 作用也较复杂,随用药剂量、细胞外K+等因素而异。正常血K+时,小量苯妥英钠对传导速度无明显影响,大剂量则减慢之;低血K+时小量苯妥英钠能加快传导速度,当静息膜电位较小时(强心甙中毒、机械损伤之心肌),加快传导更为明显。

  3.缩短不应期 此作用与利多卡因相似。

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