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2018年主管药师考试复习笔记(六)
药物的转运机制
(1)被动扩散
概念：又称为被动转运，即药物由高浓度区向低浓度区转运。大多数药物通过这种方式透过生物膜。
特点：从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也不消耗能量，所以也称为单纯扩散。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
途径：
①类脂途径：由于生物膜为类脂双分子层，非解离型的脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中，更易透过细胞膜 ;
②膜孔途径：细胞上有许多含水的蛋白质细孔，水溶性小分子物质和水可由此扩散通过。
被动扩散可以用Ficks第一定律解释，转运速度与药物在膜两侧的浓度差、油水分配系数和膜的扩散面积成正比，与膜的厚度和药物分子大小成反比。
(2)主动转运
概念：借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。
特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥有结构特异性;⑦有部位特异性。
存在主动转运的物质：水溶性维生素、葡萄糖、果糖、矿物质、氨基酸、左旋多巴及嘧啶类等。主动转运的吸收速度比较块。
(3)促进扩散
概念：又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧，向低浓度一侧扩散或转运的过程。
特点：①顺浓度梯度转运;②需要载体;③不需要能量;④有饱和现象和竞争抑制现象。
存在促进扩散的物质：单糖类、季铵盐和氨基酸等。
促进扩散的速度大大超过被动扩散。
(4)胞饮作用和吞噬作用
由于生物膜具有一定的流动性，细胞膜可以主动变形将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，这个过程称为膜动转运，其中向内摄入为入胞作用，向外释放为出胞作用，摄取液体物质为胞饮作用。摄取固体颗粒为吞噬作用。
按胞饮和吞噬作用吸收的物质：蛋白质、多肽类、脂溶性维生素、重金属和药用高分子化合物等。
药物在人体不同部位有不同的转运机制，有时一种药物可通过几种转运机制同时进行，但多数药物的吸收以被动扩散为主。
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