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2018年卫生资格《初级药士》精编辅导(八)
吲哚洛尔
吲哚洛尔(pindolo，心得静)的内在活性较强，主要表现在激动β2受体方面。
激动血管平滑肌β2受体而致的舒张血管作用有利于血压的治疗。
对于心肌所含少量β2受体(人类心室肌β1与β2受体比率为74：26，心房为86：14)的激动又可减少心肌抑制作用。
噻吗洛尔
噻吗洛尔(timolol，噻吗心安)是已知作用最强的β受体阻断药。
我国现常用其滴眼剂，降低眼内压治疗青光眼。作用机制主要在于减少房水的生成。
本品0.1%～0.5%疗效与毛果芸香碱1%～4%相近可较优，每日滴眼二次即可，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药
奥丹西隆
奥丹西隆(ondansetron)能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。
对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。
对顺铂引起的呕吐，完全或满意控制者达60%-73%，环磷酰胺引起呕吐控制率达92%，明显优于甲氧氯普胺。
但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。生物利用度为60%.t1/2为3-4小时，代谢产物大多经肾排泄。
临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。
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