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2018年卫生资格《初级药士》考试知识点(1)
乙酰唑胺
乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂。在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼睫状体上皮细胞、红细胞和中枢神经细胞中均有碳酸酐酶的分布。
该酶的主要功能是促进CO2和H2O结合为碳酸，并使碳酸再解离为H+与HCO3-.当碳酸酐酶的功能被抑制时，任何需要矿和大量而连续供应的功能活动均受到影响，如：
①肾小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制，H+的产生减少，H+与Na+的交换减慢，Na+重吸收减少，Na+、H2O 与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用，排出碱性尿。但利尿作用很弱，且长期服用会导致耐受性的发生，故目前很少单独用于利尿，然而，它对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用;
②眼内各部组织(如睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酐酶的存在，患青光眼时，睫状体上皮内碳酸酐酶的活性增高，眼压上升。本品抑制睫状体上皮细胞内碳酸酐酶的活性，使眼压下降。 本品具有类似磺胺结构，口服吸收良好。服药后30分钟即能影响尿液的pH，1-1.5小时开始降低眼压，tmax为2-4小时，作用持续8-12小时。t1/2约为3-6小时。绝大部分药 以原形由肾小管分泌，服用量的80%在8-12小时内排出， 24小时可完全排尽。
氨苯蝶啶
氨苯蝶啶为留钾利尿药，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但其作用机制与后者不同。它不是醛固酮拮抗剂，而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞，进而改变跨膜电位，而减少K+的分泌;Na+的重吸收减少，从而使Na+、Cl-及水排泄增多，而K+排泄减少。
作用较迅速，但较弱，属低效能利尿药，其留钾作用弱于螺内酯。 本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%～70%.口服后2小时起效，tmax为6小时，作用持续12～16小时。
t1/2为1.5～2小时，但无尿者的t1/2显著延长，可达10小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
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