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2018年初级中药师考试考点：活血化瘀药
细目一：基本知识
考点：
1.活血化瘀药的定义
2.主要药理作用
细目二：常用药物
考点：
1.丹参、川芎、益母草、延胡索
1-1 主要有效成分
1-2 药理作用
1-3 作用机制
1-4 现代应用
2.桃仁、红花、莪术、银杏叶
2-1 药理作用特点
重点内容辅导
一、基本知识
活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物 。
药理作用：
1.改善血液流变学、抗血栓形成
活血化瘀药：丹参、赤芍、川芎、益母草及其复方→改善血瘀病人血液的浓(浓度)、黏(粘稠)、凝(凝固)、聚(RBC、血小板聚集)状态→治疗心肌梗死、脑血栓形成、血栓闭塞性脉管炎、视网膜血管阻塞等血栓栓塞性疾病 。
抗血栓机制：
①抑制血小板聚集 ：
机制 ：
提高血小板内cAMP的含量;
直接抑制环加氧酶→TXA2的合成减少。
②增加纤溶酶活性
活血化瘀药，如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等→增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解。
2.改善微循环
川芎、丹参、姜黄、红花、益母草→改善微循环的作用。
表现在以下几个方面 ：
①改善微血流：使流动缓慢的血流加速，改善血液的浓、黏、凝、聚倾向;②改善微血管形态：缓解微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集，微血管襻顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常;③降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血。
3.改善血流动力学
①活血化瘀药→扩张冠状动脉、增加冠脉血流量;②活血化瘀药→扩张外周血管，降低外周阻力，增加器官组织血流量③活血化瘀药→改善心功能和血流动力学。
以上是对心血管、血液的作用，是活血化瘀药的主要作用 。
4.对子宫平滑肌的影响
活血调经药，如益母草、红花、蒲黄等→加强子宫收缩的作用→经闭、经行不畅、产后恶露不净等。
5.镇痛
延胡索、乳香、没药等具有较强的镇痛作用→治疗疼痛。
6.抑制组织异常增生
活血化瘀药→抑制胶原合成，促进其分解，并使增生变性的结缔组织转化吸收 →抑制组织异常增生→硬皮病、瘢痕组织、肠黏连、盆腔炎、食道狭窄等疾病。
以上6个药理作用与血瘀证的病理环节和临床表现有关。
二、常用药物
丹 参
主要：脂溶性的二萜类成分、水溶性的酚酸成分。主要是丹参酮、丹参素 。
丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)抗心肌缺血
临床：丹参治疗冠心病、心绞痛有明显疗效。
动物实验：丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠等→对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、结扎冠状动脉左前降支引起心肌梗死，明显缩小心肌梗死范围。
丹参抗心肌缺血作用环节主要包括：
①扩张冠脉，增加心肌血氧供应;②减慢心率，抑制心肌收缩力，扩张外周血管，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量;③抗自由基，抗脂质过氧化，保护心肌。
(2)抗脑缺血
①丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用。②乙酰丹酚酸A→预防大脑中动脉血栓形成，降低脑梗死范围，改善行为障碍。
机制 ：
降低脑组织TXA2的生成;
抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放;
改善脑组织微循环等。
(3)抗血栓
①丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素→抑制血栓形成。
②机制：抗凝血、抑制血小板聚集 。
丹参注射液→抑制磷酸二酯酶→增加血小板中cAMP→抑制血小板的聚集。
丹参素→抑制血小板TXA2 的合成。
丹参素→抑制凝血，促进纤维蛋白降解。
丹参素：抗血小板聚集作用>抗凝血作用。
③临床：治疗心绞痛、脑缺血 。
(4)改善微循环
丹参→扩张收缩状态的微动脉，加快血流流速，消除血液瘀滞，促进侧支循环的建立。
(5)促进组织的修复与再生
①丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生。
②促进肝组织的修复、再生作用显著。
肝：丹参→保肝、促进肝细胞再生。
骨：丹参→促进骨折愈合。
作用环节：
促进骨折组织中钙沉积，骨痂形成，骨生成细胞增加;
成纤维细胞功能增强;
破骨细胞增多促进骨的改建。
皮肤：丹参→促进皮肤切口愈合的作用。
肺：丹参注射液→抑制肺纤维化病变。
(6)镇静、镇痛
2.其他作用
(1)对呼吸系统的影响：①保护放射性肺损伤;②丹参→豚鼠药物性喘息有保护作用，解除组胺、乙酰胆碱致痉挛。
(2)对胃肠道的影响：抗溃疡：扩张胃黏膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性 。
(3)对肾脏的影响：①降低血尿素氮、肌酐;②增加肾小球滤过率、肾血流量;③改善肾功能。
(4)对免疫功能的影响：抑制机体体液免疫、细胞免疫→对抗排斥反应。
(5)抗菌、抗炎：对金黄色葡萄球菌、其他耐药菌株有较强的抑制作用。
综上所述：
①丹参祛瘀止痛、活血通经、清心除烦功效;
②药理作用概括：
血流动力学：抗心肌缺血、抗脑缺血。
血液流变：抗血栓。
微循环：改善微循环。 活血化瘀
促进组织的修复与再生。
镇痛。
清心除烦→镇静。
③保护器官→心、脑、肾、肝、胃、肺 。
④免疫抑制、抗菌、抗炎。
【现代应用】
1.冠心病
2.慢性肝炎和早期肝硬化
3.脑缺血
4.肺心病
川 芎
川芎嗪、阿魏酸是川芎所含重要的有效成分。
川芎具有活血行气、祛风止痛之功效。
【药理作用】
1.与功能主治相关的药理作用
(1)对心肌收缩力的影响
川芎嗪对不同种属动物、不同状态心脏的作用不同。
增强 ：川芎嗪静脉注射→犬→强心作用，加快心率，增加心排血量。
抑制 ：①大剂量川芎嗪静脉注射→猫→抑制心肌收缩力、心脏功能。②川芎嗪→离体豚鼠灌流心脏→剂量依赖性地抑制心肌收缩力。
(2)扩张血管、降血压
①川芎嗪→扩张动脉，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉的作用较强。②川芎嗪→降低脑血管阻力，增加血流量。③川芎嗪→舒张肺动脉，降低肺动脉高压、肺血管阻力。④川芎嗪→改善微循环障碍。⑤川芎嗪→降压。
(3)抗心肌缺血
川芎嗪→预防心肌缺血再灌注损伤，对抗缺血再灌注引起的心泵血功能减退，室性心律失常发生。
机制 ：
①扩张冠状动脉，增加冠脉流量有关;②保护心肌细胞线粒体。
(4)抗脑缺血
①川芎嗪→透过血脑屏障→扩张脑血管，改善微循环，增加脑血流量;②川芎嗪→提高线粒体膜的流动性，对脑细胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶活性有保护作用，能降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用;③阿魏酸钠→抗氧化作用：减轻脑缺血再灌注损伤，能降低MDA含量，增高GSH-Px及SOD活性。
(5)抑制血小板聚集、抗血栓形成
①川芎嗪→抑制血小板聚集，对已聚集的血小板有解聚作用 ;②阿魏酸→抗血小板聚集。
机制 ：
①川芎嗪→抑制TXA2合成酶→抑制TXA2的合成，对环氧化酶活性、PGI 2 活性无影响 。②川芎嗪→阻滞Ca2+向细胞内流，升高血小板内cAMP含量。③阿魏酸→抑制血小板TXA2的释放，拮抗其活性;增强PGI2 活性 。
(6)镇静、镇痛
①川芎挥发油→抑制大脑。但对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢，脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。②川芎→镇静。③川芎嗪→镇痛。
(7)对子宫平滑肌的作用
兴奋 ：
川芎浸膏→增强妊娠家兔离体子宫收缩;大剂量使子宫麻痹，收缩停止。
抑制 ：
丁烯基酜内酯、丁基酜内酯→抑制子官收缩。
阿魏酸、中性成分川芎内酯→解痉。
2.其他作用
(1)对呼吸系统的影响：松弛支气管，防治哮喘发作。
(2)延缓慢性肾损害：川芎嗪→增加肾血流量，减轻肾组织损伤，加速修复过程。
(3)对免疫系统的影响：川芎嗪→增强免疫。
(4)抗肿瘤：
抑制肿瘤细胞粘附：
降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团，易于在血流中单个杀灭。
改变癌症病人血流循环的"高凝状态"，使癌细胞在血流中不易黏着停留、着床，易于灭。
改善微循环：
增加放射损伤部位血氧供应，抑制胶原合成，减轻放射性病理变化;
有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。
(5)抗菌：川芎→抑制革兰阴性细菌、致病性皮肤真菌。
综上所述：1.川芎活血行气、祛风止痛之功效：
血流动力：调节心脏收缩力、扩张血管、降压 、抗心肌缺血、抗脑缺血。
血流变：抗血栓形成。
微循环：改善微循环
调节子宫平滑肌 、镇痛。
2.镇静。
3.保护器官：心、脑、肾、肺。
4.增强免疫、抗肿瘤、 抗菌。
【现代应用】
1.冠心病
2.血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病
3.呼吸系统疾病：如肺心病、毛细支气管炎、哮喘性支气管炎、肺纤维化等疾病
4.泌尿系统疾病：慢性肾功能衰竭，肾小管功能损害，并对庆大霉素肾毒性有保护作用
益 母 草
含益母草碱、水苏碱、益母草定等生物碱。
益母草有活血祛瘀调经，并有利水消肿之功效。
【药理作用】
1.兴奋子宫
益母草煎剂→兔离体未孕、早孕、晚期妊娠、产后子宫均有兴奋作用。
表现：子宫张力增强，收缩幅度增大，节律加快。
主要成分：益母草碱 。
2.改善血流动力学、保护缺血心肌
①益母草→直接扩张血管。②益母草注射液→增加冠脉流量，改善微循环，并减慢心率。
③减少梗死范围，对心肌细胞线粒体有保护作用。
3.改善血液流变学、抗血栓形成
①使血栓形成时间延长，血栓长度缩短，重量减轻。②使血小板计数减少，聚集功能减弱。
4.利尿、防治急性肾小管坏死
①益母草碱→增加尿量。②益母草碱→对急性肾小管坏死模型→降低尿素氮，减轻肾组织损伤。③益母草碱→防治急性肾功能衰竭。
综上所述;
1.活血祛瘀→改善血流动力学，保护缺血心肌;抗血栓形成。
2.调经→兴奋子宫。
3.利水消肿→利尿、防治肾小管坏死。
【现代应用】
1.产后子宫出血和复旧不全
2.急性肾小球肾炎
3.冠心病和心绞痛
延 胡 索
主要含有生物碱。
延胡索有活血、行气、止痛的功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)镇痛
镇痛主要有效成分 ：延胡索乙素作用最强 ，丑素次之，甲素较弱。
特点：
镇痛作用较吗啡弱，但优于复方阿司匹林。
对钝痛的作用优于锐痛。
与吗啡等麻醉性镇痛药相比：副作用少而安全 。镇痛时对呼吸没有明显抑制，也无便秘等副作用，没有成瘾性。
机制 ：左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂，与阻断脑内多巴胺D1受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。
(2)镇静、催眠
左旋四氢巴马汀→引起睡眠。
特点：与吩噻嗪类作用有相同之处 。
表现在以下几个方面：
睡眠浅而易醒;
驯化作用;
有一定的镇吐、降低体温作用;
能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用;
大剂量时出现帕金森征样(锥体外系)反应。
机制：阻滞脑内DA受体的功能 。
(3)抗心肌缺血
①延胡索总碱、去氢延胡索甲素→扩张冠脉，增加冠脉血流量;②延胡索总碱、去氢延胡索甲素→增强心肌耐缺氧能力。③延胡索→扩张外周血管，降低外周阻力。
(4)抑制胃酸分泌、抗溃疡 ：
去氢延胡索甲素、延胡索乙素→减少胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性→抗溃疡。
2.其他药理作用
(1)抗心律失常
①延胡索总碱、消旋四氢巴马汀→抗心律失常作用，并有负性肌力作用。②与拮抗Ca2+ 有关。
(2)保护脑缺血再灌注损伤
延胡索乙素→保护脑缺血再灌注损伤，减少脑组织脂质过氧化物生成，减轻脑组织病理损害、神经功能障碍。
(3)平滑肌松弛作用
①左旋四氢巴马汀→对抗BaCl2 、KCl、5-HT、Ach所致的离体豚鼠气管螺旋条收缩;②消旋四氢巴马汀→对抗催产素、KCl所引起的大鼠离体子宫收缩;③钙拮抗作用。
综上所述：
1.活血→抗心肌缺血，抗心律失常，保护脑缺血再灌注损伤
2.行气止痛→抑制胃酸分泌，抗溃疡;镇痛，镇静催眠 ;松弛平滑肌。
【现代应用】
1.各种疼痛
2.失眠
3.胃溃疡
4.冠心病
桃 仁
【药理作用】
1.降低血管阻力、改善血流动力学
2.抗血栓形成 ：①桃仁→抗凝血;②桃仁→抑制血小板聚集，强于当归、赤芍、红花、益母草等药。机制：与提高血小板内cAMP含量有关 。
3.润肠通便：脂肪油。属润滑性泻药。
4.保肝、抗肝硬化 ：苦杏仁苷是抗肝纤维化的成分。
机制：①提高肝血流量;②提高肝组织胶原酶活性，促进肝内胶原分解代谢 。
5.抗炎、镇痛。
红 花
【药理作用】
1.兴奋子宫(通经) ：①增加收缩力、节律，甚至引起痉挛;②对已孕子宫的作用更明显;③雌激素样作用，使子宫重量增加。
2.抗凝血、抗血栓形成
3.扩张血管、改善微循环：①红花注射液→扩张血管，机制：直接或部分阻断α受体;②红花→降低冠脉阻力，增加冠脉流量;③红花→改善微循环。
4.抗缺血所致损伤：①红花→实验性心肌缺血、心肌梗死有明显保护作用;②红花→减轻急性缺血、缺氧造成的脑组织病理性损害。
5.降血脂 ：①红花油→降低血清总胆固醇、总脂、甘油三酯水平;②红花籽油→提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性，抑制胆固醇酯化，减少其吸收。
莪 术
【药理作用】
1.抗肿瘤 ：莪术油→抗肿瘤。
机制：①直接对癌细胞的杀灭作用;②增强癌细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。
临床：治疗宫颈癌。
2.抗血栓形成：醋制后作用明显增强 。
3.镇痛：醋炙莪术作用强而持久。
4.对胃肠平滑肌的影响：
①直接兴奋平滑肌，增加胃肠蠕动;②离体：低浓度莪术使肠管紧张度升高，高浓度时使肠管松弛;③姜黄素有利胆作用。
银 杏 叶
【药理作用】
1.对心血管系统的影响：
①抗心肌缺血;②扩张血管：银杏叶制剂(GbE)→刺激血管内皮细胞→释放内源性松弛因子;③改善微循环。
2.对脑血管系统的影响：银杏叶制剂(GbE)→增加脑血流量，减少缺血时脑组织耗能，保护脑细胞。
3.对血小板聚集、血栓形成的影响：①银杏内酯→抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集。②银杏叶总黄酮、银杏叶口服液→抑制血小板聚集，溶解体外血栓。
4.对呼吸系统的影响 ：①镇咳、祛痰、平喘 ;②槲皮素→促进痰液分泌、气管纤毛运动→祛痰;③β-谷甾醇→镇咳祛痰;④银杏叶醇提物、总黄酮→解除支气管平滑肌痉挛，对抗哮喘。
5.镇痛
典型例题
A型题
1.延胡索镇痛作用的错误描述是( )
A.延胡索总碱具有镇痛作用
B.延胡索乙素镇痛作用最强
C.延胡索乙素镇痛作用弱于吗啡
D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性
E.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林
『正确答案』E
『答案解析』延胡索的药理作用★★★
B型题
A.增强腺苷酸环化酶活性
B.磷酸二酯酶抑制药
C.多巴胺受体阻滞药
D.TXA2合成酶抑制药
E.环氧化酶抑制药
1.川芎嗪抑制血小板聚集的机制是( )
『正确答案』D
『答案解析』药理作用机制★★★。川芎嗪抑制TXA2合成酶。
2.丹参抗血栓形成的机制是( )
『正确答案』B
『答案解析』药理作用机制★★★。丹参注射液抑制抑制磷酸二酯酶。
X型题
1.丹参抗心肌缺血的作用环节包括( )
A.扩张冠脉，增加心肌血氧供应
B.减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量
C.扩张外用血管，减轻心脏负荷
D.抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌
E.促进组织修复和再生
『正确答案』ABCD
『答案解析』丹参的作用机制★★★