初级中药师辅导资料:化痰、止咳、平喘药

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  初级中药师辅导资料:化痰、止咳、平喘药

  细目一:基本知识

  考点:

  1.化痰、止咳、平喘药的定义

  2.主要药理作用。

  细目二:常用药物

  考点:

  1.桔梗

  1-1药理作用

  1-2现代应用

  2.半夏、苦杏仁

  2-1药理作用特点

  2-2不良反应

  一、基本知识

  凡以祛痰,缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物称化痰、止咳、平喘药。

  药理作用:

  1.祛痰:使痰液易于排出。

  ①桔梗、前胡、皂荚作用最强。

  ②皂苷→刺激胃、咽喉黏膜→反射性增加支气管腺体的分泌→稀释痰液→祛痰。

  ③杜鹃素祛痰作用与皂苷不同:

  促进气管黏液-纤毛运动→增强呼吸道清除异物的功能;

  溶解黏痰(使酸性黏多糖纤维断裂,降低唾液酸)→痰液黏稠度下降。

  2.镇咳:

  ①半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的作用。

  ②半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位:可能在中枢神经系统。

  3.平喘:

  机理:

  ①浙贝碱→扩张支气管平滑肌,直接抑制支气管痉挛。

  ②款冬花→兴奋神经节有关。

  ③桔梗皂苷、款冬花→抑制组织胺、抗过敏。

  二、常用药物

  桔 梗

  主要成分:皂苷。

  功效:桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用

  (1)祛痰、镇咳

  祛痰:

  ①皂苷→刺激胃黏膜→反射性地增加支气管黏膜分泌→痰液稀释、排出。

  ②强度与氯化铵相似。

  镇咳:

  ①桔梗水提物、桔梗皂苷→镇咳作用。

  (2)抗炎(利咽排脓)

  ①桔梗皂苷有较强的抗炎作用。

  ②表现:抑制大鼠足肿胀、毛细血管通透性,抑制棉球肉芽肿,对大鼠佐剂性关节炎也有效。

  ③机制:调节巨噬细胞N0的释放。

  2.其他作用

  (1)降血糖、降血脂:

  ①对正常、四氧嘧啶性糖尿病家兔→降血糖。

  ②桔梗皂苷→降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加胆固醇、胆酸的排泄。

  (2)镇静、镇痛、解热。

  (3)扩张血管、减慢心率:

  ①降低后肢血管、冠状动脉的阻力,增加血流量。

  ②扩血管同时,伴有暂时性低血压、心率减慢、呼吸抑制。

  (4)抗溃疡:

  抑制胃液分泌,可防止大鼠消化性溃疡的形成。

  综上所述

  宣肺、祛痰→祛痰、镇咳。

  利咽、排脓→抗炎、镇静、镇痛、解热、抗溃疡。

  心血管作用:降血脂、扩张血管、减慢心率等。

  降血糖。

  【现代应用】

  1.肺炎

  2.急性扁桃体炎

  3.声带小结

  半 夏

  主要成分:挥发油、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。

  功效:半夏具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功效。

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用

  (1)镇咳、祛痰

  ①灌胃30分钟起效,可维持5小时以上,较可待因弱。

  ②镇咳部位:咳嗽中枢。

  ③成分:生物碱。

  (2)镇吐(降逆)、催吐

  与炮制有关。

  制半夏→镇吐:

  ①成分:生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、L-麻黄碱。

  ②机制:抑制呕吐中枢。

  生半夏→催吐:

  ①成分和机制:2,4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷→苷元→强烈的黏膜刺激作用。

  ②半夏催吐、镇吐成分不同。

  ③生半夏→炮制后刺激性明显降低,高温可除去催吐成分,但不影响其镇吐作用。

  (3)对消化系统的影响(消痞)

  对胃粘膜的影响:

  ①与炮制有关。

  ②保护胃黏膜、抗溃疡 : 抑制胃酸,抑制胃蛋白酶活性。

  ③姜矾半夏、姜煮半夏→对PGE2的含量无明显影响。

  ④但是:生半夏→减少胃液中PGE2的含量→损伤胃黏膜。

  调节肠蠕动:

  与功能状态、炮制有关:

  半夏→兴奋肠道。机制:作用于乙酰胆碱受体→收缩。

  半夏→抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。

  姜矾半夏、姜煮半夏→抑制小鼠胃肠运动。

  生半夏→促进小鼠胃肠运动。

  (4)抗肿瘤(散结)

  ①半夏多糖→使多形核白细胞(PMN)活化作用、抗肿瘤作用。

  ②半夏生物碱→抑制体外培养肿瘤细胞。

  ③胡芦巴碱→对小鼠肝癌有抑制作用。

  ④半夏含外源性凝聚素→凝集多种癌细胞→鉴别乳房上皮细胞恶性瘤化。

  各种炮制品种:

  矾半夏抗肿瘤细胞生长作用最强,姜制半夏次之 。

  2.其他作用

  (1)抗生育、抗早孕

  ①半夏蛋白→抗早孕 。

  ②机制:半夏蛋白→抑制卵巢黄体孕酮的分泌,使血浆孕酮水平明显下降,子宫内膜变薄,使蜕膜反应逐渐消失,胚胎失去蜕膜支持→流产。

  ③子宫内注射半夏蛋白→抗胚胎着床。

  ④机制:半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上,改变了细胞膜生物学行为所致。

  (2)抗心律失常:

  ①对抗室性早搏、心动过速。

  ②可增加冠脉流量。

  (3)对实验性硅沉着病的影响:抑制作用,减少胶原蛋白含量。

  (4)降血脂 :明显降低TC、LDL-C。

  总之:

  ①燥湿化痰→镇咳、祛痰。

  ②降逆止呕消痞→消化系统作用、镇吐。特点:与炮制有关。

  ③散结→抗肿瘤、抗实验性硅沉着病。

  ④抗生育、抗早孕。

  ⑤抗心律失常、降血脂等。

  【不良反应】

  粘膜刺激作用 :

  ①生半夏→口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性。人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难,甚至窒息而死。

  ②成分:黏液质、黑尿酸、生物碱,不耐热、难溶于水的。炮制后毒性降低。生半夏必须煎服。

  胚胎毒性 :

  生半夏。大剂量制半夏汤剂(相当于临床常用量的150倍)→引起孕鼠阴道出血,胚胎早期死亡数增加,胎儿体重显著降低。

  致突变 :对小鼠遗传物质具有损害作用。

  苦 杏 仁

  【药理作用】

  1.祛痰、镇咳、平喘

  苦杏仁→苦杏仁苷→肠道微生物酶、杏仁本身所含苦杏仁苷酶分解→产生微量的氢氰酸,→抑制呼吸中枢→镇咳、平喘。

  2.抗炎

  苦杏仁的胃蛋白酶水解产物→对大鼠棉球肉芽肿炎症有抑制作用,但不抑制急性炎症。

  3.对免疫功能的作用 :增强免疫。

  4.润肠通便:脂肪油 。

  典型例题

  A型题

  桔梗祛痰的主要成分是( )

  A.皂苷

  B.桔梗酸a

  C.桔梗酸b

  D.桔梗酸c

  E.桔梗多糖

  『正确答案』A

  『答案解析』桔梗的药理作用★★★

  X型题

  有关桔梗的药理作用叙述正确的是( )

  A.对平滑肌有兴奋作用

  B.可抑制胃液分泌

  C.有升高血压作用

  D.有升高血糖作用

  E.有解热、镇静作用

  『正确答案』BE

  『答案解析』桔梗的药理作用★★★

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