2017卫生资格考试《初级中药士》镇痛药考点解析

  3.产生成瘾性机制

  ①神经组织对吗啡产生适应性。蓝斑核与依赖性和戒断症状有直接关联;

  ②蓝斑核由去甲肾上腺素能神经元组成,阿片受体分布密集;

  ③吗啡和内啡肽可抑制蓝斑核的放电;

  ④当对吗啡产生耐受和依赖后,一旦停用,蓝斑核放电增加,去甲肾上腺素能神经元活动增强,出现一系列的戒断症状;

  ⑤α2受体激动剂可乐定可抑制蓝斑核放电,缓解戒断症状,但不能消除心理依赖。

  二、人工合成镇痛药

  哌替啶(度冷丁)

  (二)药理作用

  1.中枢神经系统 镇痛强度弱,治疗剂量具有镇静和呼吸抑制作用;对CTZ有兴奋作用。

  2.平滑肌 对胃肠道平滑肌和括约肌的兴奋作用与吗啡相似。

  3.心血管系统 促组胺释放以及抑制血管运动中枢,引起血管扩张;对心脏具有负性肌力作用;偶可引起直立性低血压。

  (三)临床应用

  1.各种剧烈疼痛适用于分娩止痛,慢性钝痛不宜使用。

  2.心源性哮喘的辅助治疗 作用和作用机制同吗啡。

  3.人工冬眠 与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂。

  4.麻醉前给药 镇静,减少麻醉药物的给药量。

  (四)不良反应

  直立性低血压等、用量过大可抑制呼吸,反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状;对出现中枢兴奋症状的中毒患者,除应用纳洛酮外,还应配合使用巴比妥类药物。

  支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤者禁用。应用单胺氧化酶抑制药的患者,禁用。

  (五)药物相互作用

  芬太尼

  与氟哌利多合用产生“神经松弛镇痛”效果,适用于某些小手术或医疗检查。

  美沙酮

  广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。

  喷他佐辛(镇痛新)

  阿片受体的部分激动剂,主要激动κ、σ受体,对μ受体有轻微的拮抗作用(非麻醉品)。

  本药成瘾性小,临床主要用于各种慢性剧痛及术后疼痛。

  三、阿片受体阻断药

  纳洛酮

  本品是阿片受体完全阻断药,对μ、δ、κ受体均具有竞争性阻断作用。

  临床上用于治疗阿片类及其他镇痛药的急性中毒。纳洛酮可适用于各种原因引起的休克、脑卒中、乙醇中毒,对脑及脊髓创伤也有很好疗效。

  总结:

  一、镇痛药用药原则:正确的药物、正确的剂量、正确的给药方式和时间间隔。

  二、WHO:“癌症疼痛三阶梯治疗方案”

  第一阶梯:非甾体类抗炎药(阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等)

  第二阶梯:弱阿片类(可待因等)

  第三阶梯:强阿片类(吗啡、哌替啶、芬太尼等)

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  3.产生成瘾性机制

  ①神经组织对吗啡产生适应性。蓝斑核与依赖性和戒断症状有直接关联;

  ②蓝斑核由去甲肾上腺素能神经元组成,阿片受体分布密集;

  ③吗啡和内啡肽可抑制蓝斑核的放电;

  ④当对吗啡产生耐受和依赖后,一旦停用,蓝斑核放电增加,去甲肾上腺素能神经元活动增强,出现一系列的戒断症状;

  ⑤α2受体激动剂可乐定可抑制蓝斑核放电,缓解戒断症状,但不能消除心理依赖。

  二、人工合成镇痛药

  哌替啶(度冷丁)

  (二)药理作用

  1.中枢神经系统 镇痛强度弱,治疗剂量具有镇静和呼吸抑制作用;对CTZ有兴奋作用。

  2.平滑肌 对胃肠道平滑肌和括约肌的兴奋作用与吗啡相似。

  3.心血管系统 促组胺释放以及抑制血管运动中枢,引起血管扩张;对心脏具有负性肌力作用;偶可引起直立性低血压。

  (三)临床应用

  1.各种剧烈疼痛适用于分娩止痛,慢性钝痛不宜使用。

  2.心源性哮喘的辅助治疗 作用和作用机制同吗啡。

  3.人工冬眠 与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂。

  4.麻醉前给药 镇静,减少麻醉药物的给药量。

  (四)不良反应

  直立性低血压等、用量过大可抑制呼吸,反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状;对出现中枢兴奋症状的中毒患者,除应用纳洛酮外,还应配合使用巴比妥类药物。

  支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤者禁用。应用单胺氧化酶抑制药的患者,禁用。

  (五)药物相互作用

  芬太尼

  与氟哌利多合用产生“神经松弛镇痛”效果,适用于某些小手术或医疗检查。

  美沙酮

  广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。

  喷他佐辛(镇痛新)

  阿片受体的部分激动剂,主要激动κ、σ受体,对μ受体有轻微的拮抗作用(非麻醉品)。

  本药成瘾性小,临床主要用于各种慢性剧痛及术后疼痛。

  三、阿片受体阻断药

  纳洛酮

  本品是阿片受体完全阻断药,对μ、δ、κ受体均具有竞争性阻断作用。

  临床上用于治疗阿片类及其他镇痛药的急性中毒。纳洛酮可适用于各种原因引起的休克、脑卒中、乙醇中毒,对脑及脊髓创伤也有很好疗效。

  总结:

  一、镇痛药用药原则:正确的药物、正确的剂量、正确的给药方式和时间间隔。

  二、WHO:“癌症疼痛三阶梯治疗方案”

  第一阶梯:非甾体类抗炎药(阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等)

  第二阶梯:弱阿片类(可待因等)

  第三阶梯:强阿片类(吗啡、哌替啶、芬太尼等)

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