出国留学网卫生资格考试栏目为您整理发布:2017卫生资格考试《初级中药士》镇痛药考点解析,希望对您有所帮助!更多卫生资格考试相关内容请关注本网站。
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
(一)药动学特点
1.首关效应显著,故常注射给药。
3.主要代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸的镇痛活性明显强于吗啡。
4.代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,t 1/2约2.5~3h。
5.也可通过胎盘进入胎儿体内。
(二)药理作用
1.中枢神经系统
(1)镇痛和镇静:吗啡镇痛作用强大,对各种疼痛均有效,对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛。
(2)抑制呼吸:降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,并抑制呼吸调节中枢。
(3)镇咳:抑制延脑咳嗽中枢
(4)催吐:兴奋延脑催吐化学感受区(CTZ)。
(5)缩瞳:针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。
2.兴奋平滑肌
(1)胃肠道:使胃排空和推进性肠蠕动减弱;同时抑制消化液分泌;还具有抑制中枢的作用,使患者便意迟钝。最终导致肠内容推进受阻,引起便秘。
(2)胆道:
(3)其他平滑肌:延长产程,影响分娩;增强膀胱括约肌张力。导致尿潴留;对输尿管也有收缩作用。对支气管哮喘患者,禁用。
3.心血管系统 吗啡扩张阻力血管和容量血管,引起直立性低血压。其降压作用与吗啡促组胺释放,扩张血管有关;也与吗啡作用于孤束核阿片受体,使中枢交感张力降低有关。由于吗啡抑制呼吸中枢,造成二氧化碳潴留,继发性引起脑血管扩张和脑血流量增加,导致颅内压升高。因此,颅外伤和颅内占位性病变者禁用。
临床应用
1.镇痛 各种疼痛。对内脏绞痛应与解痉药阿托品合用。
原则:明确诊断;慢性钝痛不用;内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品;临产阵痛不用。
2.心源性哮喘 由于急性左心衰竭而突然发生急性肺水肿。吗啡抑制呼吸中枢,降低其对二氧化碳的敏感性,使呼吸变慢;此外吗啡尚可扩张外周血管,降低外周阻力;药物的镇静作用可消除患者的焦虑紧张情绪。
3.止泻 用于急、慢性消耗性腹泻。
(四)不良反应
1.血压下降、针样瞳孔、呼吸抑制
(五)作用机制
μ、δ、κ受体属G蛋白偶联受体。吗啡激动阿片受体后,通过G蛋白抑制腺苷酸环化酶,降低细胞内cAMP水平;或影响与G蛋白偶联的离子通道的活性,如激活K -通道、抑制电压门控Ca2+通道,使膜电位超极化。
1.阿片类作用特点
①高效性、高选择性;
②立体特异性;
③有特异的拮抗剂。
④提示:脑内存在特异的作用点——阿片受体
阿片受体亚型:κ、μ、σ、δ