2017卫生资格考试《初级中药士》镇痛药考点解析

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  一、阿片生物碱类镇痛药

  吗啡

  (一)药动学特点

  1.首关效应显著,故常注射给药。

  3.主要代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸的镇痛活性明显强于吗啡。

  4.代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,t 1/2约2.5~3h。

  5.也可通过胎盘进入胎儿体内。

  (二)药理作用

  1.中枢神经系统

  (1)镇痛和镇静:吗啡镇痛作用强大,对各种疼痛均有效,对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛。

  (2)抑制呼吸:降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,并抑制呼吸调节中枢。

  (3)镇咳:抑制延脑咳嗽中枢

  (4)催吐:兴奋延脑催吐化学感受区(CTZ)。

  (5)缩瞳:针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。

  2.兴奋平滑肌

  (1)胃肠道:使胃排空和推进性肠蠕动减弱;同时抑制消化液分泌;还具有抑制中枢的作用,使患者便意迟钝。最终导致肠内容推进受阻,引起便秘。

  (2)胆道:

  (3)其他平滑肌:延长产程,影响分娩;增强膀胱括约肌张力。导致尿潴留;对输尿管也有收缩作用。对支气管哮喘患者,禁用。

  3.心血管系统 吗啡扩张阻力血管和容量血管,引起直立性低血压。其降压作用与吗啡促组胺释放,扩张血管有关;也与吗啡作用于孤束核阿片受体,使中枢交感张力降低有关。由于吗啡抑制呼吸中枢,造成二氧化碳潴留,继发性引起脑血管扩张和脑血流量增加,导致颅内压升高。因此,颅外伤和颅内占位性病变者禁用。

  临床应用

  1.镇痛 各种疼痛。对内脏绞痛应与解痉药阿托品合用。

  原则:明确诊断;慢性钝痛不用;内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品;临产阵痛不用。

  2.心源性哮喘 由于急性左心衰竭而突然发生急性肺水肿。吗啡抑制呼吸中枢,降低其对二氧化碳的敏感性,使呼吸变慢;此外吗啡尚可扩张外周血管,降低外周阻力;药物的镇静作用可消除患者的焦虑紧张情绪。

  3.止泻 用于急、慢性消耗性腹泻。

  (四)不良反应

  1.血压下降、针样瞳孔、呼吸抑制

  (五)作用机制

  μ、δ、κ受体属G蛋白偶联受体。吗啡激动阿片受体后,通过G蛋白抑制腺苷酸环化酶,降低细胞内cAMP水平;或影响与G蛋白偶联的离子通道的活性,如激活K -通道、抑制电压门控Ca2+通道,使膜电位超极化。

  1.阿片类作用特点

  ①高效性、高选择性;

  ②立体特异性;

  ③有特异的拮抗剂。

  ④提示:脑内存在特异的作用点——阿片受体

  阿片受体亚型:κ、μ、σ、δ

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