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初级中药士镇静催眠药考点解析
镇静催眠药
镇静催眠药指对中枢神经系统具有选择抑制，能够具有抗焦虑和催眠作用的药物。
镇静催眠药减少快波睡眠在停药后会有反跳。
一、 苯二氮类
临床常用的有地西泮(安定)
(一)药动学
吸收：口服吸收完全。脂溶性高。
代谢：在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定(去甲西泮)，并进一步转化为去甲羟安定(奥沙西泮，舒宁)
排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出，少量经乳汁排出
(二)药理作用与应用
1.抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。麻醉前给药。
2.镇静、催眠
作用：缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，对REM睡眠影响较小。
用途：各种失眠
3.抗惊厥、抗癫痫
用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态(首选)。
4.中枢性肌松作用(区别于肌松药)
作用：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射
用途：大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直;缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。
(三)机制
BZ与GABAA受体结合后，促进GABA诱导的Cl-内流，加强了GABA对神经系统的效应。
(四)不良反应及应用注意
常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。
大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。
数周或数月用药可产生依赖性，可产生戒断症状。
偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。
二、巴比妥类
(一)药动学
口服巴比妥类均快速而完全吸收，。硫喷妥脂溶性很高，作用持续时间较短。苯巴比妥脂溶性低，起作用均慢。
消除方式：
脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。
脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。
(二)药理作用
1.选择性抑制中枢神经系统。
2.能缩短入睡时间，延长总睡眠时间，但明显缩短REM睡眠。
3.诱导肝药酶
(三)临床应用
1.镇静催眠。
2.抗惊厥。
3.抗癫痫：苯巴比妥用于强直痉挛性发作和癫痫或癫痫持续状态。
4.麻醉和麻醉前给药：硫喷妥钠静脉给药用于麻醉或诱导麻醉。
(四)作用机制
激动GABAA受体，延长Cl-通道开放时间而增强Cl-内流，产生抑制效应;在无GABA时，模拟GABA的作用直接增加Cl-内流(区别于安定)。
(五)不良反应
1.常见的不良反应有“宿醉”现象。
2.巴比妥类诱导肝药酶产生，加速自身代谢，产生耐受性。也加速其它一些药物如皮质激素、苯妥英钠、香豆素类等的代谢。
3.长期应用巴比妥类易成瘾，应避免滥用。
4.偶见过敏反应，如皮炎、皮疹等。
5.肝肾功能不良时慎用。严重肺功能不全，支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼吸抑制等禁用。
(六)中毒及解救
主要表现：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压降低甚至休克。
解救原则：
(七)苯二氮类与巴比妥类比较的优点
对REM影响小，产生近似生理性睡眠，停药后反跳现象轻
对呼吸影响小，治疗指数高，安全范围大
无药酶诱导作用，不影响其他药物的代谢
依赖性、戒断症状轻
