硫酸阿司米星
其他名称：
阿司霉素福提霉素福提米星强壮霉素武夷霉素主要成分：由小单孢菌培养液中分离而得到的一种氨基糖苷类抗生素。
性状：
常用其硫酸盐，为白色或微黄白色结晶性粉末或块状物，在水中易溶，在许多有机溶剂中均不溶。
功能主治：
对一些主要的革兰阴性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊、与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。对其他氨基糖苷类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。
用法及用量：
成人1日400mg，分为2次肌注，以灭菌注射水或等渗盐水溶解后用。
不良反应和注意：
1.与其他氨基糖甙类抗生素相比，耳毒性和肾毒性较轻，但仍应注意，遇有异常应停药。
2.本品偶致过敏，表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热等，也偶有休克。应予警惕。
3.偶有肝脏损害，遇有肝酶、血清胆红素升高等异常，应即停药。
4.消化道症状，如恶心、呕吐、腹泻、口炎等少见，也有维生素B、K缺乏的报告。偶有白细胞减少。
5.注射部位局部偶见疼痛和硬结。
6.肝、肾功能不良，高龄和严重虚弱者慎用。
7.与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强。
8.与右旋糖酐类联合应用，可加强肾损害。
9.防止与肌松药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。
其它：
1、与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强。
2、与右旋糖酐类联合应用可加强肾损害。
3、防止与肌松药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。
盐酸克仑特罗
注意事项：少数患者可有轻度心悸、手颤、头晕等不良反应，继续服药一般能逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者慎用。
临床应用：用于防治支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
用法计量：口服或舌下含服：20-40μg/次，3次/d.气雾吸入：10-20μg/次，3-4次/d.直肠给药：60μg/次，2次/d，也可于睡前给药1次。
主动靶向制剂
主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒经表面修饰后，不被巨噬细胞识别，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，而能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位;
亦可将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定靶区被激活发挥作用。如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径4～7μm)截留，通常粒径不应大于4μm.
制剂的评价
根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应能保证药物的安全、有效、稳定、质量可控及良好的顺应性，且成本低廉，适于大批量生产。在制剂的制造过程中，必须对制剂的质量进行评价，以确保应用于临床后尽可能地发挥疗效，降低毒性。
1.毒理学评价 新制剂应进行毒理学研究，包括急、慢毒性，有时还要进行致畸、致突变等实验。单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理学资料，可免做部分实验，但对于局部用药的制剂必须进行刺激性试验。对于全身用药的大输液，除进行刺激性试验外，还要进行过敏试验、溶血试验及热原检查。
2.药效学评价 根据新制剂的适应症进行相应的药理学评价。以证明该制剂有效，临床前研究要求在动物体内进行，已上市的原料药可用资料替代。
胆汁排泄
胆汁的排泄机制：药物从血液向胆汁排泄时，首先由血液进入肝细胞，再由肝细胞向毛细血管转运。
胆汁排泄转运机制为被动扩散和主动转运。
影响胆汁排泄的因素：
胆汁流量：药物的胆汁排泄往往随胆汁流量的增加而增加。
药物的理化性质：从胆汁被动扩散排泄的药物，它的扩散速度受药物分子大小、脂溶性等因素的影响。当药物分子上存在极性强的基团时，胆汁排泄量较多;分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
生理因素：种属差异、代谢状况、蛋白质结合率、疾病和老化等。
肠肝循环(熟练掌握)：
定义：肠肝循环是指由胆汁排泄的药物及其代谢物，在小肠移动期间重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。
有肠肝循环的药物在体内停留的时间较长。
存在肠肝循环的药物：地高辛、吲哚美辛、吗啡、苯妥英钠、己烯雌酚、导眠能、阿霉素、氯丙嗪、苄丙酮香豆素(华法林)等。
活菌苗
常用者有预防结核病的卡介苗(BCG)、鼠疫活菌苗等。制备活菌苗的关键在于获得减毒或无毒菌株，但该菌株应保持免疫原性。例如卡介苗系将结核杆菌在人工培养基上传230代(经13年)后获得。
痢疾杆菌的依赖链霉素菌株则是通过选择后获得的突变株。活菌苗接种后，在体内有一定的生长繁殖能力，类似经型或隐性感染。一般只需接种一次，且需量较小，但引起的免疫效果好，且能维持较长时间。
如能以自然感染途径接种则更为适宜，因除引见全身免疫外，尚能引起局部免疫。其缺点为活菌苗需维持其活力，菌苗的保存需一定的冷藏条件，且有效期短。
(一)鼻腔给药制剂的特点
l.避免了药物口服时的首过效应，生物利用度高。鼻粘膜对药物的代谢是非常微弱的，尤其对一些不能口服的药物经鼻给药更为重要。
2.鼻粘膜面积大，粘膜下血管非常丰富，动脉、静脉和毛细血管交织成网状，药液可迅速吸收，从血管进入体循环。
3.胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道难于吸收的药物，鼻粘膜都能很好的吸收，分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸收促进剂的存在下较好地吸收。
4.用药方便，易于被患者接受，便于自己用药。
5.鼻腔给药吸收速度和吸收程度有时可与静脉注射相当。
(二)影响药物鼻粘膜吸收的因素
影响药物鼻粘膜吸收的因素有药物的理化性质、鼻腔的生理结构和药物的剂型。
1.药物理化性质对吸收的影响
(1)亲水亲脂性
脂/水分配系数是药物的重要性质，脂溶性大的药物(普洛萘尔)易于被鼻腔吸收，易于透过粘膜质质双分子层。亲水性药物(美托洛尔)吸收差，生物利用度低。大多数情况下，药物的油/水分配系数与其吸收速度常数之间存在良好的线性关系。
(2)分子量和粒子大小
药物的分子量大小与鼻粘膜吸收程度有着密切的关系，通常鼻腔药物转运途径，可以有效、迅速的转运分子量小于1000的药物，在使用吸收促进剂等一些其它的辅助剂后，分子量为6000或更高一些的药物也可以被较好的吸收。一般鼻内吸收随分子量增高而降低。
不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关。大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积、不能达到鼻粘膜主要吸收部位，小于2μm的粒子又可能被气流带入肺部。
(3)pKa值与渗透压
药物的pKa值也是影响药物鼻粘膜吸收的重要因素。药物在鼻粘膜内的扩散很大程度上受到药物解离度的影响，非解离型药物极性小，脂溶性大容易跨膜扩散。非解离型药物的多少，取决于药物的解离常数和体液的pH值，鼻粘膜的pH值为5.5～6.5.解离和非解离两种状态均能吸收，但非解离状态吸收更为迅速。渗透压变化也能引起鼻粘膜对药物的吸收。
(4)药物浓度
研究胰岛素、美克法胺、氨基比林等给药剂量与吸收量关系表明。剂量与AUC之间线性关系良好。提示鼻粘膜吸收机制为被动扩散，但水杨酸例外
(5)药液粘度
粘度增加，可延长药液与粘膜接触的时间促进药物吸收。
(6)电荷
药物电荷与鼻粘膜作用，能增加与鼻粘膜接触时间促进药物吸收。
2.鼻腔的生理结构对吸收的影响
(1)鼻粘膜
鼻粘膜是一种脂质双分子膜，可以用流动镶嵌模型解释。药物可以有两种方式穿过鼻粘膜，一是通过水性细胞间隙吸收孔道;二是通过粘膜中的脂质载体通道。鼻粘膜血管丰富，粘膜上皮毛细血管及腺体周围毛细血管的内膜，具有窗格样空隙，使血管与组织之间容易进行体液及物质交换。黏膜上皮细胞有许多绒毛，增加药物吸收面积。药物可通过鼻粘膜细胞间的水性孔道吸收
解热镇痛药的类别
1、羧酸类：包括水杨酸类(如阿司匹林、三柳胆镁、水杨酸镁等)，丙酸衍生物类(如芬必得、萘普生、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非诺芬等)和芳基乙酸类(如吲哚美辛消炎痛、舒林酸、双氯芬酸、托美汀等);
2、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;
3、吡喹酮类：保泰松、安乃近等;
4、喜康类：炎痛喜康(吡罗昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、选择性COX-2抑制剂：美舒宁等;
6、其他：金诺芬等(瑞得)。